链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖-亚硝基脲，是一种DNA烷基化试剂，能通过GLUT2葡萄糖转运蛋白（GLUT2 glucose transport protein）独自进入细胞。对胰腺胰岛胰岛素诱发的β-细胞具毒性。链脲佐菌素对GLUT2阳性神经内分泌肿瘤细胞有毒性作用。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，链脲佐菌素在2B类致癌物清单中。