激活因子（activator）催化纤溶酶原向纤溶酶的转化，后者可降解大量的组织蛋白，并将无活性的胶原酶原转变成有活性的胶原酶，从而降解胶原类基质。研究发现，高水平的尿激酶型PA（uPA）与肿瘤的侵袭过程密切相关；多种肿瘤组织的恶性发展伴有uPA的抑制因子1型（PAI1）和2型（PAI2）量的变化。