呋喃苯胺酸主要抑制髓袢升支粗段对Nacl的重吸收，管腔内Nacl浓度增加，使肾髓质间液中Nacl减少。渗透压梯度降低，使管腔液通过集合管时，游离水重吸收减少，影响尿的浓缩过程。其利尿作用迅速、强大。 同时，由于从髓袢升支重吸收到髓质问液的NaCL相应减少，使髓质高渗状态降低，于是肾脏浓缩机制遭到破坏，排出大量近乎等渗的尿液。因其强大的利尿作用能迅速缩小血容量，减少回心血量。而且本药还可以扩强小动脉，降低外周阻力，从而减轻左心负担。